目的 制备抗肿瘤药物顺铂脂质复合物脂质体(CDDP-MM),以期降低顺铂的毒副作用,并保持其疗效。方法 使用逆相蒸发法制备CDDP-MM;以SD大鼠为实验动物考察CDDP-MM的体内药动学行为;以H_(22)荷瘤小鼠为模型,以市售注射用顺铂为参比,考察CDDP-MM的体内抗肿瘤效果及其毒副作用。结果 所制备的CDDP-MM平均粒径为109.8 nm,包封率高达90%。大鼠体内药动学结果表明,与注射用顺铂相比,CDDP-MM最大血药浓度(c_(max))提高2.93倍(P<0点击此处.001),t_(1/2α)延长65.50倍(P<0.01);AUC_(0-24)显著增大41.26倍(P<0.01),CDDP-MM显著改善了注射用顺铂的体内药动学行为。小鼠体内抗肿瘤活性结果Biotic surfaces表明CDDP-MM的抑瘤率为82.5%,与注射用顺铂组相比小鼠体重显著增加(P<0.000 1),肾毒性下降。结论 CDDP-MM显著改善顺铂的体内药动学行为且可以有效Wnt-C59核磁抑制肿瘤生长、显著降低顺铂的胃肠道毒性和肾毒性。