乳腺癌是当今世界发病率和死亡率极高的癌症之一，目前，毒性小、副作用低、多靶点治疗且效果好的天然产物成为乳腺癌药物开发热点。红景天中存在两种具有良好的生物活性单体chlorophyll biosynthesis红景天苷及酪醇，本研究采用ORAC法确定其抗氧化能力，以三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231为实验模型，考察其抗增殖效果，通VP-16临床试验过细胞划痕实验、流式细胞仪检测细胞凋亡及周期以及RT-qPCR进一步探究相关机制。结果表明，红景天苷及酪醇均能够显著抑制MDA-MB-231的增殖，其EC50值分别为63.55、127.35μmol/L；细胞划痕实验表明它们能显著抑制细胞迁移，在36h时高浓度组红景天苷和酪醇分别将细胞愈合率从72.16%降低至27.86%和32.69%；细胞周期和凋亡实验表明红景天苷和酪醇将细胞周期绝大部分确认细节阻滞在G2期并促进细胞凋亡；RT-qPCR实验发现红景天苷主要通过上调p53、p21基因，下调Bcl-2、Bcl-x L、CDK6基因发挥抗MDA-MB-231增殖效果，酪醇主要通过上调p53、p21、Bax基因发挥作用。上述结果为单体红景天苷和酪醇的生物活性研究提供理论支持，并为将来抗乳腺癌药物的开发提供理论依据。