河朔荛花(Wikstroemia chamaedaphne Meisn.)为瑞香科荛花属植物,花蕾可入药。课题组前期对河朔荛花进行了系统的化学成分和生物活性研究。从中不仅发现了系列具有激活潜伏HIV作用的二萜等成分,且获得具有新颖结构的倍半萜成分。因此,本论文继续以河朔荛花枝叶为研究对象,进一步对其化学成分和生物活性进行研究,具体研究内容分为以下两部分:1、河朔荛花枝叶化学成分分离及鉴定:通过大孔树脂、Sephadex LH-20凝胶、硅胶及高效液相色谱等分离纯化手段从河朔荛花枝叶中分离得到27个化合物,经核磁、高分辨质谱、圆二色谱等光谱技术进行了结构鉴定。27个化合物包括4个甾类(1-4)、10个苯丙素类(5-14)、1个倍半萜类(15)、1个三萜类(16)、5个黄酮类(17-21)以及6个其它类化合物(22-27):2,20-dihydroxyspregna-1,4-diene-3-one(1),2-hydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione(2),β-sitosterol-3-O-β-D-glucopyranoside(3),β-sitosterol(4),coniferin B(5),trans-coniferin(6),syringing(7),2,6,2′,6′-tetramethoxy-4,4′-bis-(2,3-epoxy-1-hydroxypropyl)biphenyl(8),(+)-syringaresinol(9),(+)-pinoresinol(10),(+)-piperitol(11),matairesinol(12),3-(4-hydroxy-3-methoxybenzyl)-4-[(7’R),5′-dihydroxy-3′-methoxybenzyl]tetrahydrofuran(13),4′-carbomethoxy-2′-hydroxyphenyl ferulate(14),4-epi-15-hydroxyacorenone(15),lup-20(29)-en-3β,30-diol(16),diosmetin-7-O-β-D-glucopyranoside(17),apigenin-7-O-β-D-glucoside(18),(2R)-eriodictyol-7-SAG半抑制浓度O-β-D-glucopyranoside(19),coccinoside A(20),luteolin(21),icariside B5(22),(3E)-5-(cyclopropyloxy)-2,2,4-trimethyl-3-penten-1-ol stellatol(23),glycerol 1-hexadecanoate(24),α-linolenic acid(25),12,15-octadecadienoic acid(26),n-octacoLapatinib纯度sanol(27)。其中化合物1和化合物5为新化合物,化合物2为新天然产物,且其核磁数据在本文中首次全面得到;化合物3、6-7、11-14、16-18、20、22-23、25-27为首次从该植物中分离得到。2、27个化合物的生物活性研究:1)采用CCK-8genetic heterogeneity法在HeLa-NH2和4T1细胞测试27个化合物的细胞毒性,结果显示浓度为10.0μM时,27个化合物对HeLa-NH2和4T1细胞均未表现出细胞毒性。2)激活潜伏HIV活性测试:在HeLa-NH2细胞上采用萤火虫荧光素酶报告基因试剂盒对分离鉴定的27个化合物进行激活潜伏HIV活性测试,结果显示浓度为10.0μM时,只有化合物5,14,18,19,20表现出微弱的激活潜伏HIV活性效果,其激活倍数分别为4.88,5.58,7.17,5.30,6.47倍,而等浓度的阳性药prostratin激活倍数为51.11。