该文通过检索中国知网、万方、PubMed等电子数据库，回顾过去10年发表的关于橙皮苷预防及治疗癌症的相关文献，总结了橙皮苷抗癌机制的研究进展。橙皮苷CP-690550使用方法的PF-02341066研究购买药理作用十分广泛，具有抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒、抗癌、调节免疫力、抗辐射、神经保护、心血管保护等作用。其抗癌机制主要包括抑制癌细胞增殖、促进癌细胞凋亡、减少血管生成、抑制癌细胞侵袭和迁移、调节免疫与自噬、抗炎抗氧化。这种多方面的抗癌机制使橙皮苷对多种癌症显示出化学预防和治疗效果，使其成为一种广谱抗癌药。该文还总结了橙皮苷与顺铂、阿霉素、环磷酰胺、紫杉醇四种抗癌药合用的效果，发现橙皮苷能增强其这些抗癌药对癌细胞的毒性，还temporal artery biopsy能降低耐药性和毒副作用。由于橙皮苷水溶性较差，生物利用度不高，临床使用受到一定限制，因此还总结了目前通过结构修饰或与其他化学物质、纳米载药制剂组合获得的衍生物来提高其生物利用度的方法。发现橙皮苷的衍生物既保留了橙皮苷的抗癌疗效，又有效克服了橙皮苷水溶性差、生物利用率低等缺陷。我们预测橙皮苷及其衍生物具备良好的应用前景。