目的 Fulvestrant核磁设计合成新的芳基磺酰胺类化合物，为开发治疗疼痛和瘙痒的药物提供先导化合物。方法 以PF-05089771为先导化合物，对其两个侧链进行结构修饰，得到新化合物NA17-1～NA17-6。以吲哚美辛作为阳性对照药，通过完全弗氏佐剂(CFA)诱导的慢性炎性疼痛实验筛选出最优化合物NA17-1,并针对不同剂量(25、45、100 mg·kg~(-1))的NA17-1进行急性炎性疼痛、扭体和瘙痒实验以评估其体内生物活性。进行长达7 d的毒性实验，通过血生化检测和组织病理学观察对NA17-1的安全性进行评估。用分子对接实验对NA17-1与靶点的作用模式进行研究。结果 在慢性炎性痛实验中发现：与吲哚美辛组比较，NA17-1起效快，且其寻找更多曲线下面积与吲哚美辛组比较无统计学差异。在急性炎性疼痛、扭体和瘙痒实验中，3种剂量的NA17-1均产生了良好的镇痛和止痒效果，与吲哚美辛组比较，其镇痛效果无统计学差异。血生化指标及组织病理学评估显示：NA17-1未出现不良结果。通过分子对接验证了NADrug Discovery and Development17-1可很好地与靶点的选择性位点结合。结论 通过对芳基磺酰胺的结构进行优化，得到了具有良好镇痛活性的新化合物NA17-1,可为相关研究提供参考。