目的:以孟加拉玫瑰红(Rose Bengal,RB)作为光敏剂,通过共价链接方式构建两个水分散性优良的光动力疗法抗菌试剂Sericin-(NH-RB)n和Pullulan-(NH-RB)n,并进一步研究其体外、体内光动力疗法(Photodynamic Therapy,PDT)抗菌活性,为新一代抗菌剂的设计提供新的策略和技术支持。方法:通过热碱法提取丝胶蛋白(Sericin),并进行透析纯化。Sericin和普鲁兰多糖(Pullulan)均分别通过己二酸二酰肼(Adipic acid dihydrazide,supporting mediumADH)法进行修饰,使它们的分子骨架上均共价链接上氨基(-NH_2)基团,分别得到富含氨基的Sericin-(NH_2)n和Pullulan-(NH_2)n。接下来通过氨基与羧基的酰胺化反应,将含羧基的RB分别共价链接到Sericin-(NH_2)n和Pullulan-(NH_2)n分子骨架上,得到两个光疗抗菌试剂Sericin-(NH-RB)n与Pullulan-(NH-RB)n;以大肠埃希氏菌(简称大肠杆菌)为革兰氏阴性菌模型、金黄色葡萄球菌(简称金葡菌)为革兰氏阳性菌模型,以皮下感染金葡菌小白鼠为动物模型,通过平板涂板法等研究https://www.selleck.cn/products/ly2835219.html所构建的两个光疗抗菌试剂的体外、体内抗菌活性。结果:所构建的Sericin-(NH-RB)n与Pullulan-(NH-RB)n在水溶液中可以自组装成为纳米离子,平均粒径分别为52.3 nm(Sericin-(NH-RB)n)和35.2 nm(Pullulan-(NH-RB)n),两者在避光条件下均无抗菌活性,但在光照条件下,均具有显著的杀菌效果,Sericin-(NH-RB)n对金葡菌和大肠杆菌最低抑菌浓度分别为10.0和20.0μg/m L;Pullulan-(NH-RB)n对金葡菌和大肠杆菌最低抑菌浓度分别为15.0和10.0μg/m L;两者在光照条件下,其对所选两种细菌的光疗效果均与其剂量呈正相关,且优于相同有效浓度的RB;扫描电子显微镜结果表明,两者均通过破坏细菌细胞壁,使其内容物渗出导致细菌死亡;两者均可用于体内皮下给药来实施光疗杀菌。此外,两者均具有低细胞毒性和可忽略的溶血活性,生物相容性良好,生物安全性高。结论:所构建的Sericin-(NH-RB)n与PulluGefitinib分子式lan-(NH-RB)n均是安全无毒的光疗抗菌试剂,两者体外、体内光疗抗菌效果显著,两者均通过在光照条件下产生单线态氧来破坏细菌菌体细胞壁结构,实现杀菌。