宿萼木Strophioblachia fimbricalyx隶属于大戟科宿萼木属。宿萼木属植物在世界范围内仅有2种,主要分布在亚洲热带和亚热带,其中中国有1种。在泰国,宿萼木植物作为一种民间药材,具有治疗偏头痛、抗肿瘤和治疗发烧等药效。近年来的研究发现,该属植物中存在多种结构hepatitis virus新颖的化学成分,主要包括二萜类、菲类、黄酮类化合物,部分化合物具有抗疟、抗肿瘤、抗菌等多种生物药理活性。根据前期实验基础,我们基于活性导向发现宿萼木中主要活性成分集中在乙酸乙酯部位,为进一步探究该植物的药效物质基础,我们对宿萼木的乙酸乙酯部位浸膏及其具有较强生物活性的极性段进行了系统的化学成分研究以及生物活性研究。本实验从宿萼木的乙酸乙酯部位中,采用硅胶柱色谱、凝胶Sephadex LH-20柱色谱、MCI柱色谱、中压快速制备柱色谱,半制备HPLC等多种色谱技术,分离纯化得到了 32个单体化合物,主要是二萜(1-3),变形菲(4-13),木脂素类(14-28)以及其他小分子(29-32)化合物,根据化合物的波谱数据(IR,UV,ECD,HRESIMS,1D和2DNMR)结合量子化学计算并通过单晶衍射的手段鉴定化合物为:strophiofimbrin A(1)、strophiofimbrin B(2)、strophioblin(3)、fimbricalxyxanhydride C(4)、fimbricalyxoid G(5)、fimbricalyxoid E(6)、fimbricalyxoid F(7)、fimbLEE011 IC50ricalyxlactone D(8)、fimbricalyxoid C(9)、fimbricalyxoid D(10)、fimbricalyxanhydride B(11)、Trigoxyphin M(12)、T点击此处rigoho-wilol G(13)、fimbricalyxinlignan A(14)、fimbricalyxinlignan B(15)、2-meth-ox-y-4-(2-propenyl)phenyl β-D-glucopyranoside(16)、1-O-β-D-glucopyranosyl-4-allylbenzene(17)、trans-4-(l-propenyl)-phenol-β-D-glucopyranoside(18)、表松脂醇(19)、丁香素脂酚(20)、securigtranl(21)、rel-(3 R,3’S,4R,4’S)-3,3′,4,4′-tetrahydro-6,6′-dimethoxy[3,3′-bi-2H-benzopyran]-4,4′-diol(22)、梣皮树脂醇(23)、臭矢菜素A(24)、嗪皮啶(25)、异嗪皮啶(26)、东莨菪内酯(27)、异东莨菪内酯(28)、对苯二甲酸二丁酯(29)、丁香醛(30)、loliolide(31)、(3-ethylphenyl)-l,2-ethanediol(32)。其中化合物1-3为新骨架化合物;化合物4-7,14,15为新化合物;化合物8为新天然产物。1和2具有前所未有的5/6/7稠环体系的降二萜,3则具有前所未有的5/6/5三环螺环呋喃内酯骨架的降二萜。在提出的生物合成途径中,基于宿萼木属三宝木属的菲酮和闭花木烷二萜的存在,推测闭花木烷二萜通过开环、扩张、环化和重排产生了 1和2这样具有5/6/7稠环新型骨架的宿萼木烷二萜,3是其再次开环并重排的衍生产物。有意思的是,1和2同时表现出神经保护活性和细胞毒性活性。采用CCK-8法筛选分离得到的部分化合物的体外抗肿瘤活性与神经保护活性,筛选结果显示化合物1,2,6-13对A549细胞,HeLa细胞和HepG2细胞三种肿瘤细胞均表现出有效的增殖抑制作用;并结合分子对接对变形菲类化合物(4-13)进行了初步的构效关系分析研究。